Mua thuốc egaten ở đâu

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus, kháng nấm.

CHỈ ĐỊNH

Nhiễm sán lá gan, mật [do Fasciola hepatica]; sán lá phổi [Paragonimus].

THẬN TRỌNG

Nhiễm sán lá phổi - điều trị tại bệnh viện vì có thể gây tổn thương thần kinh; nhiễm sán lá gan nặng - cơn đau bụng cấp tính do tắc ống dẫn mật bởi sán chết tại ống mật.

Tăng thoáng qua từ nhẹ đến trung bình nồng độ các men gan trong huyết thanh [ASAT, ALAT, phosphatase kiềm] và bilirubin toàn phần đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng triclabendazol và ở động vật. Vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân đang rối loạn chức năng gan.

Chưa có dữ liệu đối với bệnh nhân bị suy thận và không khuyến cáo điều trị đối với nhóm bệnh nhân này.

Nên thận trọng khi dùng triclabendazol ở những bệnh nhân bị thiếu hụt men glucose-6-phosphat dehydrogenase do khả năng gây tan huyết.

Để xa tầm tay trẻ em.

Chưa có các nghiên cứu có nhóm chứng thích hợp ở phụ nữ có thai, chỉ nên dùng triclabendazol trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng thuốc trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.

TÁC DỤNG PHỤ

Toàn thân:

Rất thường gặp: Ra mồ hôi.

Thường gặp: Yếu ớt, đau ngực, sốt.

Hệ tiêu hóa:

Rất thường gặp: Đau bụng/ đau thượng vị.

Thường gặp: Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hệ gan/ mật:

Thường gặp: Vàng da, cơn đau quặn mật.

Hệ thần kinh:

Thường gặp: Chóng mặt/ choáng váng, nhức đầu.

Ít gặp: ngủ gà.

Da:

Thường gặp: Nổi mày đay.

Ít gặp: Ngứa.

Hệ cơ xương:

Ít gặp: Đau lưng.

Hô hấp:

Thường gặp: Khó thở, ho.

Rối loạn thận/ chuyển hóa:

Ít gặp: Tăng nhẹ creatinin huyết thanh có hồi phục trở về bình thường, sau khi chấm dứt liệu trình điều trị [các nghiên cứu trước đây cho thấy các thông số sinh hóa, huyết học và chức năng gan – thận không thay đổi và không có ca nào làm bất thường chức năng của gan thận thận sự của bệnh nhân].

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc:Cần cảnh báo cho bệnh nhân là có thể xảy ra chóng mặt, trong trường hợp này không nên lái xe, vận hành máy móc có khả năng gây nguy hiểm, hoặc tham gia những hoạt động khác có thể gây nguy hiểm.

QUÁ LIỀU

Nhiễm sán lá gan: Người lớn và trẻ em trên 4 tuổi uống 10 mg/kg, một liều duy nhất.

Nhiễm sán lá phổi: Người lớn và trẻ em trên 4 tuổi uống 20 mg/kg, chia làm 2 lần

DƯỢC LỰC HỌC

Hoạt phổ:

Hoạt phổ chống ký sinh trùng của triclabendazol được đặc trưng bởi hoạt tính đặc hiệu chống lại sán lá chưa trưởng thành rất sớm, sán lá chưa trưởng thành và sán lá trưởng thành Fasciola hepatica và Fasciola gigantica ở cả gia súc và người. Triclabendazol có hiệu quả chống sán lá sớm từ 24 giờ sau khi nhiễm, cũng như vào các giai đoạn ủ bệnh [tuần 1- 4 sau khi bị nhiễm], giai đoạn cấp, bán cấp và mạn tính của bệnh.

Hoạt tính của TCBZ cũng được chứng minh trong nhiễm sán lá phổi do Paragonimus uterobilateralis ở chuột cống và do P. uterobilateralis, P. africanus, P. mexicanus và P. westermani ở người.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng chính xác của triclabendazol và chất chuyển hóa chính sulphoxid có hoạt tính của nó chống lại sán lá chưa được giải thích đầy đủ;

Mặc dù thuốc này về mặt hóa học có thể được xem là một dẫn xuất benzimidazol, những đặc điểm cấu trúc của nó [có nguyên tử clo và 1 nhóm thiomethyl, không có một nửa carbamat] phân biệt rõ nó với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazol khác.

Thiếu hoạt tính diệt giun tròn cũng gợi ý là nó tác động khác với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazol khác, ức chế không hồi phục sự thu nhận glucose của các loại giun nhạy cảm và diệt chúng từ từ bằng cách làm tiêu hụt nguồn năng lượng của chúng [glycogen và adenosin triphosphat]. Ngoài ra, thuốc không có đặc điểm hoạt tính mở ghép đôi của các salicylanid diệt giun sán cổ điển.

Thông tin duy nhất hiện có là triclabendazole và chất chuyển hóa sulphoxid có hoạt tính của nó dễ dàng xuyên thấm qua lớp vỏ của sán lá, ức chế nhanh chống cử động và can thiệp vào chức năng cấu trúc vi ống của sán lá.

Chất chuyển hóa sulphoxid kích hoạt một tác dụng muộn, nhưng mạnh hơn đối với cử động của sán lá so với chính triclabendazol. Vì vậy, thuốc này gần như tác dụng chủ yếu qua chất chuyển hóa sulphoxid, là chất chiếm chủ yếu trong huyết tương người. Ngoài ra, vì thuốc này ức chế sự gắn colchicin để lọc sạch các ống nhỏ của sán lá gan, thuốc làm thay đổi điện thế màng lúc nghỉ và ngăn cản sự phóng thích enzym phân giải protein từ giun trưởng thành và chưa trưởng thành.

Chưa có nghiên cứu dược lý tổng quan trên các loài động vật có vú. Không có tác dụng nào trên cơ trơn hoặc hệ tim mạch, hô hấp hoặc thần kinh được phát hiện trong các nghiên cứu về độc tính khác nhau.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Ở người, các nghiên cứu về dược động học phần lớn dựa vào nồng độ của chất chuyển hóa sulphoxid trong huyết tương, vì sự biến đổi sinh học của triclabendazol thành chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn hệ thống xảy ra nhanh và gần như hoàn toàn;

Chỉ một lượng rất nhỏ hợp chất của thuốc không bị biến đổi có thể phát hiện ở người;

Việc xác định đồng thời triclabendazol và các chất chuyển hóa sulphoxid và sulphon được thực hiện bằng kỹ thuật sắc ký lỏng cao áp [High-performance liquid chromatography_HPLC].

Hấp thu:

Khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/ kg triclabendazol, sự hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương [Tmax] trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxid là 2 giờ. Một số nghiên cứu về dược cho biết nếu dùng thuốc TCBZ sau bữa ăn có chất béo sẽ tăng hấp thu và hiệu lực thuốc TCBZ;

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazol là 0,34 µmol/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 15,8 µmol/ L, với diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian [AUC] đối với triclabendazol là 1,55 µmol.giờ/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 177 µmol.giờ/ L.

Phân bố:

Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxid ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/ kg [giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn và chuyển hóa toàn bộ triclabendazol thành chất chuyển hóa sulphoxid].

Chuyển hóa:

In vivo, triclabendazol được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxid, chất này sau đó được oxy hóa thành chất chuyển hóa sulphon.

Dạng sulphoxid chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian [AUC] khoảng 1% AUC của sulphoxid và chất chuyển hóa sulphon có AUC khoảng 10% AUC của sulphoxid. Sự biến đổi sinh học nhanh của triclabendazol ở người và các ghi nhận trước đây ở động vật chưa thấy bằng chứng về sự biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazol bước đầu tiên.

Thải trừ:

Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ra phân [90%] cùng với chất chuyển hóa sulphoxid và kế đó là chất chuyển hóa sulphon. Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu.

Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxid khỏi huyết tương khoảng 11 giờ.

Hiện tượng giảm nồng độ theo hàm log tuyến ở các pha cuối được ghi nhận tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Ảnh hưởng của thức ăn lên dược động học của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó đã được nghiên cứu ở bệnh nhân sau khi dùng đường uống liều 10 mg/ kg.

Đã ghi nhận tăng khả dụng toàn thân, có lẽ do sự hấp thu qua đường tiêu hóa được cải thiện, sau khi dùng triclabendazol trong tình trạng đã ăn.

Thời gian đạt đươc nồng độ cao nhất trong huyết tương [Tmax], nồng độ cao nhất trong huyết tương [Cmax] và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian [AUC] cao hơn gấp đôi đối với cả sulphoxid và chất gốc;

Dược động học của chất chuyển hóa ít hơn là sulphon bị ảnh hưởng bởi thức ăn theo cách tương tự.

Để cải thiện khả dụng toàn thân của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó, việc dùng TCBZ với thức ăn vì vậy đã được khuyến cáo.

Thuốc EGATEN là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc EGATEN [Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…]

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Triclabendazole

Phân loại: Thuốc kháng kí sinh trùng.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – [Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine]

Mã ATC [Anatomical Therapeutic Chemical]: P02BX04.

Brand name: EGATEN.

Hãng sản xuất : Novartis Pharma

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg : hộp 1 vỉ 4 viên

Thuốc tham khảo:

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: //www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: //www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : //www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

Bệnh sán lá gan do Fasciola gigantica.

Bệnh sán lá phổi [dịch khái huyết] do Paragonimus westermani hoặc các chủng Paragonimus khác.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống sau bữa ăn [xem phần “ảnh hưởng của thức ăn” trong phần Dược động học]. Nuốt viên thuốc với thức uống và không nhai.

Nên chỉnh liều dùng triclabendazole theo cân nặng bệnh nhân. Viên nén có vạch và dễ bẻ thành hai nửa bằng nhau để chia liều chính xác hơn.

Liều dùng:

Người lớn:

10mg/kg thể trọng dưới dạng một liều đơn.

Trong trường hợp không đáp ứng điều trị với liều 10 mg/kg thể trọng, có thể tăng liều đến 20 mg/kg thể trọng và chia liều thành 2 lần cách nhau 12-24 giờ.

Đã có kinh nghiệm điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt làm giảm đau và giảm thiểu nguy cơ bị vàng da.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

Mặc dù các dữ liệu lâm sàng còn hạn chế ở nhóm tuổi này nhưng chưa có bằng chứng về sự khác nhau giữa người lớn và trẻ em về hiệu quả hay độ an toàn. Liều lượng và thời gian điều trị tương tự như với người lớn.

Do có thể có bất xứng đáng kể giữa kích thước ký sinh trùng và đường mật ở trẻ em, cần xem xét điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

Chưa có kinh nghiệm điều trị triclabendazole cho nhóm tuổi này.

Bệnh nhân cao tuổi:

Chưa có thông tin về mối liên quan giữa tuổi và tác dụng của triclabendazole ở bệnh nhân già.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với triclabendazol và/ hoặc các dẫn xuất benzimidazol khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Để xa tầm tay trẻ em.

Chưa có các nghiên cứu có nhóm chứng thích hợp ở phụ nữ có thai, chỉ nên dùng triclabendazol trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng TCBZ trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.

Suy thận:

Vì chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy thận, không nên dùng ở nhóm bệnh nhân này.

Suy gan

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy gan. Tuy nhiên trong các nghiên cứu lâm sàng, một tỷ lệ cao bệnh nhân có các thử nghiệm chức năng gan bất thường trước khi điều trị [aspartate aminotransferase [ASTA], Alanine aminotransferase [ALAT], phosphatase kiềm và bilirubin toàn phần] đã được đưa về trị số bình thường hoặc giữ ổn định sau khi điều trị. Bất thường mới thường gặp nhất sau khi điều trị là phosphatase kiềm trong huyết thanh cao, chỉ ra khả năng có ứ mật cơ năng.

Tăng tạm thời từ nhẹ đến trung bình về nồng độ các men gan trong huyết thanh [ASAT, ALAT, phosphatase kiềm] và bilirubin toàn phần đã được ghi nhận ở một số bênh nhân đang dùng triclabendazole và ở động vật. Dựa trên những dữ liệu này, nên dùng triclabendazole thận trọng cho những bệnh nhân suy gan từ trước, không liên quan tới bệnh sán lá. Ở các đối tượng này, bác sĩ điều trị cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị dự tính và nguy cơ có thể xảy ra.

Thiếu hụt men glucose-6-phosphate dehydrogenase: thận trọng do khả năng gây tán huyết.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần cảnh báo cho bệnh nhân là có thể xảy ra chóng mặt, khi đó không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia những hoạt động có nguy cơ gây tai nạn khác.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu ở chuột và thỏ không phát hiện bằng chứng về tổn thương thai, mặc dù cân nặng con sinh ra thấp hơn khi cho động vật dùng các liều 100 mg/kg và 200mg/kg cân nặng/ngày, tương đương với 10 đến 20 lần liều điều trị thông thường được khuyến cáo ở người.

Các dẫn xuất benzimidazole khác như mebendazole, ofendazole, flubendazole và albendazole được ghi nhận là gây độc cho phôi và gây quái thai ở một số loài động vật thí nghiệm.

Sự khác nhau về khả năng gây độc cho phôi và gây quái thai có thể liên quan đến cơ chế tác dụng của triclabendazole khi so sánh với các thuốc diệt giun sán benzimidazole khác [xem Cơ chế tác dụng trong phần Dược lực HỌC].

Tuy nhiên, khi chưa có các nghiên cứu được kiểm soát thỏa đáng ở phụ nữ có thai, chỉ dùng triclabendazole cho phụ nữ mang thai khi lợi ích dự tính cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Thời kỳ cho con bú:

Sự truyền chất phóng xạ vào các ngăn của phôi/thai chuột đã được nghiên cứu sau khi dùng liều đơn triclabendazole được gắn phóng xạ 14C với liều 10 mg/kg.

Chưa có nghiên cứu chuyên biệt về bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Tuy nhiên theo kết quả đo sự thu nhận phóng xạ vào tuyến vú, triclabendazole có thể được bài tiết tốt vào sữa của động vật đang cho con bú. Các dữ liệu công bố cho thấy là ở dê, khoảng 1% liều uống được bài tiết qua sữa.

Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng triclabendazole trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo.

4.6 Tác dụng không mong muốn [ADR]:

Ước tính tần suất: rất thường gặp ≥ 10%; thường gặp 1%-10%; ít gặp 0,1-1%; hiếm gặp 0,01%-0,1%; rất hiếm gặp < 0,01%.

Lưu ý: một số phản ứng phụ liên quan tới điều trị bằng triclabendazole có thể thứ phát do nhiễm ký sinh trùng đang được điều trị, do ký sinh sinh trùng chết và/hoặc do việc tống các ký sinh trùng chết ra khỏi hệ gan-mật trong bệnh sán lá hơn là do chính bản thân thuốc. Các tác dụng như thế có thể thường gặp và trầm trọng hơn ở những bệnh nhân bị búi giun to.

Toàn thân:

Rất thường gặp: Ra mồ hôi.

Thường gặp: Yếu mệt, đau ngực, sốt.

Hệ tiêu hóa

Rất thường gặp: Đau bụng, đau thượng vị.

Thường gặp: Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hệ gan mật

Thường gặp: vàng da, cơn đau sỏi mật.

Hệ thần kinh

Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu.

Ít gặp: Buồn ngủ.

Da Thường gặp: Nổi mề đay.

Ít gặp: ngứa.

Hệ cơ xương

Ít gặp: Đau lưng.

Hô hấp

Thường gặp: khó thở, ho.

Rối loạn thận/chuyển hóa

Ít gặp: Tăng nhẹ creatinine huyết thanh và có thể hồi phục.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ [giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…].

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tương tác với các thuốc khác dùng để điều trị bệnh sán lá hoặc bệnh sán Paragonimus:

Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu với triclabendazole. Tuy nhiên các nghiên cứu ở động vật về kết hợp triclabendazole với các thuốc diệt giun sán khác như fenbendazole hoặc levamizole cho thấy chưa có bằng chứng về độc tính hợp lực.

Tương tác với các thuốc cùng nhóm [các benzimidazol khác]:

Thiabendazol có thể cạnh tranh với các thuốc khác [ví dụ theophyllin] về vị trí chuyển hóa ở gan và do đó làm tăng nồng độ của những thuốc này trong huyết thanh đến mức có khả năng gây độc.

Khi thiabendazol và một dẫn xuất của xanthin được dùng đồng thời, có thể cần phải theo dõi nồng độ của chất dẫn xuất xanthin trong huyết thanh và/ hoặc giảm liều của chất này.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo quá liều. Nếu có xảy ra quá liều điều trị triệu chứng và theo dõi bệnh nhân.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

Hoạt phổ chống ký sinh trùng của triclobendazole được đặc trưng bởi hoạt tính đặc hiệu chống lại sán lá nhỏ chưa trưởng thành và sán lá trưởng thành Fasciola hepatica và Fasciola gigantica ở cả gia súc và người. Triclabendazole có hiệu quả chống sán lá sớm 24 giờ sau khi nhiễm, cũng như vào các giai đọan ủ bệnh [tuần 1-4 sau khi bị nhiễm], giai đoạn cấp, bán cấp và mãn tính của bệnh.

Hoạt tính cũng đã được chứng minh trong nhiễm khuẩn sán lá phổi do Paragonimus uterobilateralis ở chuột cống bị nhiễm, và do P. uterobilateralis, P. africanus, P. mexicanus và P. westermani ở người.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng: Cơ chế tác dụng chính xác của triclabendazole và chất chuyển hóa chính sulfoxide có hoạt tính của nó chống lại sán lá chưa được giải thích đầy đủ. Mặc dù thuốc này có thể được xem là một dẫn xuất benzimidazole, đặc trưng về cấu trúc của nó [có nguyên tử clo và một nhóm thiomethyl, không có một nửa carbamate] khiến cho nó khác biệt với tất cả các thuốc diệt giun sán khác thuộc nhóm benzimidazole. Thiếu hoạt tính diệt giun tròn cũng gợi ý là nó tác động khác với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazole khác, ức chế không hồi phục sự thu nhận glucose ở các loại giun nhạy cảm và diệt chúng từ từ bằng cách làm tiêu nguồn năng lượng của chúng [glycogen và adenosine triphosphat]. Ngoài ra chưa ghi nhận đặc điểm hoạt tính mở ghép đôi của các salicylanide diệt giun sán cổ điển. Thông tin duy nhất hiện có là triclabendazole và chất chuyển hóa sulfoxide có hoạt tính của nó dễ dàng thấm vào da của sán lá, ức chế nhanh chóng cử động và can thiệp vào cấu trúc và chức năng cấu trúc vi ống của sán lá. Chất chuyển hóa sulfoxide được biết có tác dụng chậm nhưng mạnh hơn chính triclabendazole đối với cử động của sán lá.

Vì vậy, có khả năng là thuốc này tác dụng chủ yếu qua chất chuyển hóa sulfoxide là chất chiếm đa số trong huyết tương người. Ngoài ra, vì thuốc này ức chế sự gắn vào colchicine để lọc sạch các ống nhỏ của sán lá gan, thuốc làm thay đổi điện thế màng lúc nghỉ và ngăn cản phóng thích men thủy phân protein từ giun trưởng thành và chưa trưởng thành.

Chưa có nghiên cứu về dược lý nói chung ở các loài động vật có vú. Không có tác dụng nào trên cơ trơn hoặc hệ tim mạch, hô hấp hoặc thần kinh được phát hiện trong các nghiên cứu về độc tính khác nhau.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Ở người, các nghiên cứu về dược động học phần lớn dựa vào nồng độ của chất chuyển hóa sulfoxide trong huyết tương, vì sự biến đổi sinh học của triclabendazole thành chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn toàn thân nhanh và hoàn toàn. Chỉ trong chốc lát những lượng của hợp chất không bị biến đổi có thể phát hiện ở người. Việc xác định đồng thời triclabendazole và các chất chuyển hóa sulphoxide và sulphone đã được thực hiện bằng cách dùng kỹ thuật sắc ký lỏng hiệu năng cao [HPLC].

Hấp thu:

Sau khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/kg triclabendazole, thuốc được hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương [Tmax] trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxide là 2 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazole là 0,34 micro mol/L và đối với chất chuyển hóa sulphoxide là 15,8 micro mol/L, với diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian [AUC] đối với triclabendazole là 1,55 micromol giờ/L và đối với chất chuyển hóa sulfoxide là 177micromol giờ/L.

Phân bố:

Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxide ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/kg [giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn từ triclabendazole thành chất chuyển hóa sulphoxide].

Các nghiên cứu ở cừu cho thấy 99% các chất chuyển hóa gắn với albumin, chỉ có nồng độ thấp các chất có hoạt tính lưu chuyển tự do trong hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa:

In vivo, triclabendazole được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxide, chất này được oxy hóa tiếp thành chất chuyển hóa sulphone. Dạng sulphoxide chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian [AUC] khoảng 1% AUC của sulphoxide và chất chuyển hóa sulphone có AUC khoảng 10 % AUC của sulphoxide. Biến đổi sinh học nhanh của triclabendazole ở người và các biểu hiện trước đây ở động vật cho thấy có bằng chứng về biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazole qua đường đầu tiên.

Bài tiết:

Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ở phân [90%], cùng với chất chuyển hóa sulphoxide và kế đó là chất chuyển hóa sulphone. Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu.

Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxide khỏi huyết tương khoảng 11 giờ. Đã ghi nhận sự giảm nồng độ của các pha cuối của đường biểu diễn tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Ảnh hưởng của thức ăn lên dược động học của triclabendazole và các chất chuyển hóa của nó đã được nghiên cứu ở bệnh nhân sau khi dùng đường uống liều 10 mg/kg. Đã ghi nhận tăng khả dụng toàn thân, có lẽ do hấp thu qua đường tiêu hóa được cải thiện trong trường hợp dùng triclabendazole sau khi ăn. Thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương [T max], nồng độ cao nhất trong huyết tương [Cmax] và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian [AUC] cao hơn gấp đôi đối với cả sulphoxide và chất gốc. Dược động học của chất chuyển hóa nhỏ sulphone bị ảnh hưởng bởi thức ăn theo cách tương tự.

Vì vậy, nên dùng triclabendazole với thức ăn để cải thiện khả dụng toàn thân của triclabendazole và các chất chuyển hóa của nó.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

Tá dược: lactose monohydrate, tinh bột ngô, methylcellulose 50 cP, magnesi stearat, silicon dioxid dạng keo, oxid sắt màu đỏ.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM