Định nghĩa thuốc mỡ theo dược điển Việt Nam

You're Reading a Free Preview
Pages 5 to 7 are not shown in this preview.

CÂU 1Hãy trình bày định nghĩa và các cách phân loại thuốc mỡ.Trả lời1. Định nghĩa thuốc mỡ Theo Dược điển Việt Nam II tập 3: “Thuốc mỡ là dạng thuốc có thể chất mềm, dùng đểbơi lên da hay niêm mạc, nhằm bảo vệ da hoặc đưa thuốc thấm qua da. Bột nhão bơi da làloại thuốc mỡ có chứa một tỉ lệ lớn dược chất rắn không tan trong tá dược. Kem bơi dacó thể chất mềm và mịn màng do sử dụng các tá dược nhũ tương chứa một lượng chất lỏngđáng kể”. Tuy nhiên, định nghĩa này chưa bao gồm hết các loại chế phẩm dùng qua da đểđiều trị và phòng bệnh như hiện nay. Theo Dược điển Việt Nam V tập 2, thuốc mềm dùng trên da và niêm mạc là: “Dạng thuốccó thể chất mềm, đồng nhất dùng để bôi lên da và niêm mạc nhằm gây tác dụng tại chỗhoặc đưa dược chất thẩm qua da và niêm mạc, làm trơn hoặc bảo vệ. Thành phần củathuốc gồm một hay nhiều dược chất, được hòa tan hay phân tán đồng đều trong một hoặchỗn hợp tá dược, thuộc hệ phân tán một pha hoặc nhiều pha”.2. Phân loại thuốc mỡ* Theo thể chất và thành phần cấu tạo:Thuốc mỡ có thể được gọi bằng nhiều tên khác nhau như: Thuốc mỡ mềm: có thể chất mềm; tá dược thường dùng thuộc nhóm thân dầu hoặctá dược khan. Thuốc mỡ đặc hay bột nhão bơi da: có chứa một lượng lớn dược chất rắn ở dạng bộtkhông tan trong tá dược [trên 40%]; tá dược có thể là thân dầu hoặc thân nước. Sáp: có thể chất dẻo; chứa một tỷ lệ lớn các sáp, các alcol béo cao, parafin hoặccác hỗn hợp dầu thực vật và sáp. Kem bơi da: có thể chất mềm và rất mịn màng; chứa một lượng lớn tá dược lỏng [nước,glycerin, propylen glycol, các dầu thực vật, dầu khống], thường có cấu trúc nhũ tương.Tuy nhiên, cách phân loại này không đáp ứng một cách đầy đủ các chế phẩm khác nhưgel, hệ điều trị qua da. Theo Dược điển Việt Nam V, các chế phẩm dùng qua da được phân loạinhư sau: Thuốc mỡ. Thuốc mỡ tra mắt. Bột nhão. Kem. Gel.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y1 * Theo quan điểm lý hố:Có thể coi thuốc mỡ là những hệ phân tán đồng thể hoặc dị thể, trong đó chất phân tán làmột hoặc hỗn hợp dược chất, cịn mơi trường phân tán là một hoặc hỗn hợp tá dược. Như vậy,có thể phân chia ra: Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán đồng thể [còn gọi là thuốc mỡ 1 pha hoặc dung dịch:dung dịch thật hay dung dịch keo]: dược chất được hoà tan trong tá dược thân dầu hoặcthân nước. Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán dị thể [còn gọi là thuốc mỡ 2 pha]: dược chất và tá dượckhơng hồ tan vào nhau; có thể chia thành 3 nhóm: Thuốc mỡ kiểu hỗn dịch. Thuốc mỡ kiểu nhũ tương. Thuốc mỡ thuộc nhiều hệ phân tán còn gọi là thuốc mỡ nhiều pha.* Theo mục đích sử dụng, điều trị: Thuốc mỡ dùng bảo vệ da và niêm mạc. Thuốc mỡ gây tác dụng điều trị tại chỗ: sát khuẩn, giảm đau,… Thuốc mỡ hấp thu hoặc gây tác dụng điều trị toàn thân: thuốc có tác dụng phịng bệnh;thuốc mỡ chứa dược chất là các nội tiết tố, dược chất chống sốt rét, chống phân bào,hạ huyết áp,…ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y2 CÂU 2Hãy nêu ưu, nhược điểm của nhóm tá dược dầu, mỡ, sáp dùng bào chế thuốc mỡ.Trình bày về tá dược lanolin.Trả lời1. Ưu, nhược điểm của nhóm tá dược dầu, mỡ, sáp dùng bào chế thuốc mỡCó bản chất là các ester của glycerin với các acid béo no hoặc không no [các triglycerid].* Ưu điểm: Dễ bắt dính da và hấp thu tốt lên da, dược chất dễ hấp thu. Một số trong nhóm này có khả năng hút nước nên thấm sâu.* Nhược điểm: Trơn nhờn, kỵ nước, gây bẩn, khó rửa sạch, gây cản trở hoạt động sinh lý bình thườngở da. Giải phóng hoạt chất chậm. Dễ bị ôi khét do kết quả của phản ứng oxy hố khử các acid béo khơng no dưới tác dụngcủa khơng khí, ẩm, men và các vết kim loại,… Các sản phẩm của q trình oxy hố dầu mỡ[peroxyd, aldehyd, ceton] có mùi vị khó chịu, kích ứng da và niêm mạc, gây ra phản ứngvới một số dược chất như các iodid, adrenalin, polyphenol,… Vì vậy, khi sử dụngcác tá dược này, thường cho thêm các chất chống oxy hoá như α-tocopherol, BHA, BHT,các alkyl galat.2. Lanolin Cịn gọi là sáp lơng cừu vì có thành phần giống sáp và thu được bằng cách tinh chếcác chất béo lấy từ nước giặt lông cừu. Cấu tạo chủ yếu bởi các ester của một số acid béo đặc biệt với các alcol béo cao vàcác alcol thơm có nhân steroid như cholesterol, dihydrocholesterol, lanosterol,…Ngồi ra, lanolin cịn chứa một tỷ lệ nhỏ các alcol béo cao và alcol thơm nói trên ở dạngtự do. Thành phần cấu tạo gần giống với bã nhờn nên có tác dụng dịu với da và niêm mạc,có khả năng thấm cao. Do có chứa các alcol sterolic [cholesterol và dẫn chất], lanolin có khả năng hút nước vàcác chất lỏng phân cực rất mạnh, tạo thành nhũ tương N/D. Do đó, có thể coi lanolin khanlà một điển hình của nhóm tá dược khan [hay tá dược hút, nhũ hoá, hấp phụ]. Lanolin khan [lanolin anhydrous, lanolein] có khả năng hút 180 – 200% nước,120 – 140% glycerin, 30 – 40% ethanol 70°. Hỗn hợp gồm 95% vaselin và 5% lanolin khan có thể hút khoảng 80% nước; với10% lanolin khan có thể hút 90% nước. Hỗn hợp gồm 90% mỡ lợn và 10% lanolin có thểhút 60 – 70% nước. Các hỗn hợp này được gọi là các tá dược hút hay tá dược nhũ hố. Lanolin có một số nhược điểm sau:ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y3  Thể chất q dẻo, dính vì vậy khơng sử dụng riêng lanolin làm tá dược. Dễ bị ôi khét trong q trình bảo quản, nhất là khi có nước. Các sản phẩm củaq trình oxy hố có thể gây ra tương kỵ với một số dược chất, gây kích ứng da vàniêm mạc nơi bơi thuốc. Ngồi lanolin khan, cịn có lanolin ngậm nước [lanolinum hydrous]: chứa 25 – 30%nước; thể chất mềm giống vaselin; có khả năng nhũ hoá khoảng 100% nước, 60% glycerin. Để khắc phục nhược điểm dễ bị ôi khét của lanolin, người ta dùng biện pháphydrogen hoá được dùng ở nhiều nước với các tên quy ước như: Hydrolan, Hydeps,Lanocerin,… Lanolin hydrogen hố có ưu điểm là bền vững, không dễ bị biến chất, ôi khét nhưlanolin và có khả năng hút nước cao hơn lanolin. Vì vậy, hay được dùng thay cho lanolintrong các tá dược hút và tá dược nhũ tương kiểu N/D. Dược điển Mỹ 24 có chuyên luận lanolin biến tính, tức lanolin đã được làm giảm lượngalcol tự do trong thành phần.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y4 CÂU 3Hãy trình bày yêu cầu đối với thuốc mỡ và tá dược để điều chế thuốc mỡ.Trả lời1. Yêu cầu đối với thuốc mỡThuốc mỡ cần phải đáp ứng các yêu cầu sau: Phải là những hỗn hợp hoàn toàn đồng nhất giữa dược chất và tá dược; dược chấtphải đạt độ phân tán cao. Phải có thể chất mềm, mịn màng, không chảy ở nhiệt độ thường và dễ bám thànhlớp mỏng khi bôi lên da hoặc niêm mạc. Khơng gây kích ứng, dị ứng với da và niêm mạc. Bền vững [lý, hoá và vi sinh] trong q trình bảo quản. Có hiệu quả điều trị cao, đúng với yêu cầu, mục tiêu khi thiết kế.Ngoài ra, tuỳ theo mục đích và nơi sử dụng, cịn có một số yêu cầu đặc biệt riêng: Đối với thuốc mỡ chỉ dùng với mục đích bảo vệ da [chống nóng, chống tia tử ngoại,chống acid, kiềm, hố chất,….] thì chỉ yêu cầu tạo ra một lớp bao bọc, che chở da hoặcniêm mạc, vì vậy khơng dùng tá dược và chất phụ có khả năng thấm sâu dược chất,hay dùng nhất là tá dược silicon. Đối với thuốc mỡ hấp thu, gây tác dụng điều trị tồn thân, địi hỏi thiết kế công thứcsao cho cả dược chất, tá dược, chất phụ, dạng thuốc có khả năng thấm sâu dược chất. Đối với thuốc mỡ dùng với mong muốn tác dụng tại chỗ như giảm đau,chống nhiễm khuẩn, chống nấm, chống viêm,… địi hỏi thiết kế cơng thức sao chodược chất giải phóng nhanh và có tính thấm tuỳ theo các yêu cầu riêng. Đối vối các hệ trị liệu, yêu cầu quan trọng nhất là thiết kế, sử dụng tá dược, chất phụnhư thế nào để có thể kiểm soát chặt chẽ được mức độ và tốc độ giải phóng thuốc cũng nhưmức độ và tốc độ hấp thu dược chất. Đối với thuốc mỡ dùng bôi vết thương, vết bỏng hay dùng tra mắt, đòi hỏi phải vô khuẩnvà những yêu cầu riêng về hàm lượng nước, kích thước tiểu phân phân tán,…2. Yêu cầu đối với tá dược để điều chế thuốc mỡ Phải có khả năng tạo với các dược chất thành hỗn hợp đồng đều, trong đó dược chấtdễ đạt độ phân tán cao. Phải khơng có tác dụng dược lý riêng và khơng cản trở dược chất phát huy tác dụng. Phải có pH trung tính hoặc acid nhẹ, gần giống với pH của da. Không cản trở các hoạt động sinh lý bình thường của da, khơng làm khơ và khơng gâykích ứng da. Phải giải phóng dược chất với mức độ và tốc độ mong muốn. Phải bền vững về mặt lý – hố, khơng dễ bị hỏng bởi nấm mốc và vi khuẩn. Ít gây bẩn da và quần áo, dễ rửa sạch,…ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y5 Ngồi ra, cịn tuỳ theo mục đích sử dụng của thuốc mỡ [bảo vệ da, gây tác dụng tại chỗ,yêu cầu thấm sâu,…], tình trạng của da và niêm mạc nơi dùng thuốc, tá dược phải đáp ứngthêm những yêu cầu đặc biệt như: Để điều chế thuốc mỡ bảo vệ da, tá dược phải là những chất khơng có khả năng thấmnhưng có khả năng che chở, bảo vệ cao và rất ít hồ tan hoặc thấm đối với các dược chấtđộc hại hoặc có tác dụng gây kích ứng như các acid, kiềm, các dung môi hữu cơ,… Để điều chế thuốc mỡ tác dụng điều trị tại các tổ chức tương đối sâu của da [nội bì,hạ bì,…] hoặc có tác dụng tồn thân, tá dược phải có khả năng thấm cao, giải phóng nhanhhoạt chất. Dùng cho thuốc mỡ vô khuẩn [mỡ kháng sinh, mỡ tra mắt], tá dược phải có khả năngtiệt khuẩn ở nhiệt độ cao. Với các thuốc mỡ dùng bôi lên niêm mạc ướt hoặc để làm săn se, tá dược phải cókhả năng hút [nhũ hố] mạnh.Ngày nay, đã có trên 600 loại tá dược được sử dụng cho dạng thuốc dùng ngồi da, hấp thuqua da. Tuy nhiên, khó có thể tìm được một tá dược nào là lý tưởng và đáp ứng đầy đủ yêu cầu.Tuỳ theo tính chất hoá lý của dược chất, yêu cầu sử dụng và điều trị mà chọn lựa tá dược chothích hợp, nhằm đáp ứng yêu cầu về thực tiễn, giải phóng hấp thu thuốc.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y6 CÂU 4Hãy nêu ưu, nhược điểm của nhóm tá dược thân nước dùng trong điều chế thuốc mỡ.Trình bày về tá dược gel dẫn chất của cellulose.Trả lời1. Ưu, nhược điểm của nhóm tá dược thân nước dùng trong điều chế thuốc mỡCó bản chất là các hợp chất cao phân tử có khả năng hồ tan hay trương nở trong nước vàchất lỏng phân cực.* Ưu điểm: Có thể hoà tan hoặc trộn đều với nước và nhiều chất lỏng phân cực. Giải phóng hoạt chất nhanh, nhất là với các chất dễ tan trong nước. Thể chất tương đối ổn định, ít thay đổi theo điều kiện thời tiết. Khơng cản trở các hoạt động bình thường của da. Không trơn nhờn, dễ rửa sạch bằng nước.* Nhược điểm: Kém bền vững, dễ bị mấm mốc và vi khuẩn xâm nhập, vì vậy thường phải thêm các chấtbảo quản như natri benzoat, paraben, dẫn chất thuỷ ngân hữu cơ,… với nồng độ thích hợp. Dễ bị khơ cứng, nứt mặt trong quá trình bảo quản vì vậy trong thành phần thườngđưa thêm các chất háo ẩm như glycerin, sorbitol, propylen glycol với nồng độkhoảng 10 – 20%.2. Gel dẫn chất celluloseNgày nay các dẫn chất của cellulose được sử dụng làm tá dược trong kỹ thuật bào chếcác dạng thuốc rất phong phú. Để làm tá dược thuốc mỡ, thường dùng các dẫn chất thân nước,trương nở trong nước tạo thành hệ keo như: methylcellulose [MC], carboxymethylcellulose[CMC], natri carboxymethylcellulose [Na CMC], hydroxypropyl methylcellulose [HPMC],hydroxypropyl cellulose [HPC],…Ngoài các ưu điểm chung của nhóm, các tá dược gel từ dẫn chất cellulose cịn có ưu điểmlà khá bền vững, có thể tiệt khuẩn mà không bị biến đổi thể chất và có thể điều chỉnh pH bằngcác dung dịch đệm. Vì vậy, có thể dùng làm tá dược cho các thuốc mỡ tra mắt.Tuy nhiên các tá dược này dễ bị nhiễm khuẩn, vì vậy thường cho thêm các chất bảo quảntrong thành phần. Mặt khác, cũng cần chú ý rằng dẫn chất cellulose có thể gây tương kỵ vớimột số dược chất như: phenol, clocresol, resorcin, tanin, natri chlorid, bạc nitrat,các muối kim loại nặng,…Dẫn chất cellulose có thể tạo phức với paraben, làm giảm hoạt tính của một số chấtkháng khuẩn như natri sulfadimidin, nitrofurazon, mercurocrom, oxiquinolein sulfat,thimerosal,…Nồng độ methylcellulose và CMC thường dùng từ 2 – 5%, Na CMC từ 2 – 7%. Còn HPMCdo tạo gel có độ trong tốt vì vậy được sử dụng trong các chế phẩm dùng cho nhãn khoa.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y7 CÂU 5Trình bày ưu, nhược điểm của nhóm tá dược hấp phụ và tá dược nhũ tương hoàn chỉnh.Trả lời1. Ưu, nhược điển của nhóm tá dược hấp phụNhóm tá dược này có khả năng hút nước, dung dịch nước hoặc các chất lỏng phân cực đểtạo thành nhũ tương kiểu N/D.* Ưu điểm: Khá bền vững, có thể hút nước và các chất lỏng phân cực. Có thể phối hợp với nhiều loại dược chất kỵ nước cũng như các dung dịch dược chất. Giải phóng hoạt chất tương đối nhanh so với nhóm tá dược thân dầu. Có khả năng thấm sâu.* Nhược điểm: Trơn nhờn, khó rửa sạch. Có thể cản trở tới việc hoạt động sinh lý bình thường của da. Thường dùng phối hợp.2. Ưu, nhược điểm của nhóm tá dược nhũ tương hồn chỉnhĐể điều chế tá dược nhũ tương, cần dùng các tá dược đóng vai trị tướng dầu; các tá dược,nước tinh khiết, dịch chiết nước, dung dịch nước,… làm tướng nước và các chất nhũ hoá.Tuỳ thuộc vào bản chất và số lượng các chất nhũ hoá, tá dược tạo thành có cấu trúc kiểunhũ tương N/D và D/N.* Ưu điểm: Giải phóng hoạt chất tương đối nhanh. Dễ bám thành lớp mỏng trên da và niêm mạc, không cản trở hoạt động sinh lýbình thường của da [loại nhũ tương D/N]. Mịn màng về thể chất, hình thức đẹp. Có khả năng thấm sâu.* Nhược điểm: Độ bền nhiệt động kém, dễ bị tách lớp do ảnh hưởng của nhiều yếu tố như: nhiệt độmơi trường, độ ẩm khơng khí, vi khuẩn và nấm mốc,… Cần phải có chất bảo quản vì dễ bị vi khuẩn và nấm mốc phát triển. Loại nhũ tương D/N dễ rửa sạch bằng nước, nhưng loại N/D khó rửa sạch.ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y8 CÂU 6Hãy trình bày kỹ thuật điều chế thuốc mỡ bằng phương pháp hồ tan. Cho một ví dụminh hoạ.Trả lờiĐiều chế thuốc mỡ bằng phương pháp hoà tan* Điều kiện áp dụng: Dược chất: hoà tan trong tá dược hoặc trong một dung mơi trung gian, có thể trộn đềuhoặc hoà tan với tá dược. Tá dược: thân dầu, thân nước và tá dược khan.Cấu trúc của chế phẩm tạo thành thường là kiểu dung dịch [đa phần ở dạng dung dịch keo]và hệ phân tán thuộc loại hệ đồng thể.* Các giai đoạn chính: Chuẩn bị dược chất:Trong một số trường hợp, dược chất rắn có tốc độ hồ tan chậm, có thể làm tăng tốc độhồ tan bằng cách xay, nghiền. Chuẩn bị tá dược: Nếu là hỗn hợp tá dược, cần phải phối hợp và lọc, tiệt khuẩn nếu cần. Nếu là tá dược thân nước như PEG cũng cần phối hợp, đun chảy trước. Nếu là tá dược tạo gel, cần có thời gian ngâm nguyên liệu tạo gel trong môi trườngphân tán để gel đồng nhất. Phối hợp dược chất với tá dược:Nói chung có thể hồ tan ở nhiệt độ thường hoặc đun nóng cho giảm thời gian thao tác.Cần chú ý rằng có một số dược chất dễ bị bay hơi, thăng hoa ở nhiệt độ cao, vì vậy, dụng cụ,thiết bị hồ tan cần phải có nắp đậy kín.ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y9 * Ví dụ:Thuốc mỡ Methyl salicylat [BP 2014]: Cơng thức:Methyl salicylat50,0 gLanolin khan25,0 gSáp ong25,0 g Tiến hành: Chuẩn bị dược chất, tá dược và dụng cụ, thiết bị pha chế. Đun nóng chảy hỗn hợp lanolin khan và sáp ong, trộn đều đến đồng nhất. Khi hỗn hợp tá dược nguội đến khoảng 45 – 50°C thì thêm từ từ methyl salicylat vào,vừa thêm vừa khuấy đều nhẹ nhàng đến khi thu được thuốc mỡ đồng nhất. Để thuốc mỡ gần đơng đặc thì đóng vào lọ, nắp kín.ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y10 CÂU 7Hãy trình bày kỹ thuật điều chế thuốc mỡ bằng phương pháp trộn đều đơn giản.Trả lờiĐiều chế thuốc mỡ bằng phương pháp trộn đều đơn giản* Điều kiện áp dụng: Dược chất: Dược chất rắn, không tan hoặc ít tan trong tá dược. Có thể xảy ra tương kỵ giữa các dược chất nếu trong cơng thức có nhiều dược chất. Tá dược: có thể cả 4 nhóm [thân dầu, thân nước, tá dược khan và tá dược nhũ tương].* Các giai đoạn chính: Làm bột đơn hoặc bột kép dược chất rắn có trong cơng thức:Để đảm bảo thuốc mỡ đồng nhất, dược chất dễ phân tán đều trong tá dược, nhất là khinồng độ dược chất nhỏ, cần nghiền mịn dược chất. Trong thực tế, nhiều dược chấtđược làm dưới dạng bột siêu mịn hoặc siêu siêu mịn.Nếu trong cơng thức có nhiều dược chất rắn, cần phải trộn bột kép các dược chất [theonguyên tắc đồng lượng] trước khi phối hợp với tá dược. Chuẩn bị tá dược: Nếu là hỗn hợp tá dược, cần phải phối hợp và lọc, tiệt khuẩn nếu cần. Nếu là tá dược thân nước như PEG cũng cần phối hợp, đun chảy trước. Nếu là tá dược tạo gel, cần có thời gian ngâm nguyên liệu tạo gel trong môi trườngphân tán để gel đồng nhất. Làm mỡ đặc:Mục đích của giai đoạn này là: Làm mịn thêm dược chất. Dễ phối hợp và trộn đều với lượng tá dược còn lại.Tiến hành: Cho dược chất đã mịn vào dụng cụ thích hợp [cối sứ hoặc máy] vàđồng lượng tá dược đã xử lý, trộn kỹ làm thành mỡ đặc. Phối hợp mỡ đặc với tá dược còn lại: Theo nguyên tắc đồng lượng, nếu điều chế với lượng nhỏ, cho vào cối, dùng chàyđánh cho tới khi đồng nhất. Nếu sản xuất lớn, dùng các máy làm thuốc mỡ chuyên dụng, khuấy trong thời gianxác định. Cán hoặc làm đồng nhất: Mục đích của giai đoạn này là làm cho chế phẩm đồng nhất hơn và mịn màng. Phương tiện sử dụng là máy cán 3 trục hoặc máy làm đồng nhất.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y11  Đóng gói: Hiện nay, thuốc mỡ chủ yếu được đóng trong các tuýp kim loại hoặc các tuýpchất dẻo với các máy đóng riêng hoặc liên hồn.ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y12 CÂU 8Hãy trình bày kỹ thuật điều chế thuốc mỡ bằng phương pháp nhũ hố với tá dượcnhũ tương có sẵn. Cho một ví dụ minh hoạ.Trả lờiĐiều chế thuốc mỡ bằng phương pháp nhũ hoá với tá dược nhũ tương có sẵn* Điều kiện áp dụng: Dược chất: Dược chất lỏng phân cực hoặc bán phân cực, không đồng tan, khó trộn đều vớitá dược. Dược chất mềm hoặc rắn dễ hồ tan trong các dung mơi trơ phân cực [nước, alcol,glycerin, propylen glycol,…] Dược chất rắn chỉ phát huy tác dụng dược lý tốt nhất khi được dùng dưới dạngdung dịch nước. Tá dược: thuộc nhóm tá dược khan.Thuốc mỡ điều chế theo phương pháp này có cấu trúc kiểu nhũ tương N/D, thuộchệ phân tán dị thể.* Các giai đoạn chính:Tuỳ theo tính chất của dược chất mà lựa chọn kỹ thuật bào chế cho thích hợp. Với các dược chất lỏng: Thêm dần từng lượng nhỏ vào tá dược khan, vừa thêm vừa khuấy nhẹ nhàng trongdụng cụ thích hợp. Sau khi đã cho hết dược chất, tiếp tục khuấy trộn mạnh cho tới khi thu đượcthuốc mỡ đồng nhất. Với các cao thuốc chế từ dược liệu thể chất mềm hoặc khơ: cần hồ tan nóng trước vớiglycerin hoặc hồ tan trong hỗn hợp dung môi gồm: alcol ethylic – glycerin –nước tinh khiết với tỉ lệ 1:3:6, rồi phối hợp vào tá dược khan. Với các chất lỏng bán phân cực, khó trộn đều [như bôm Peru, dầu Cade,…]: cần chotừ từ, khuấy trộn nhẹ nhàng với tá dược hút, sau đó phối hợp với tá dược còn lại. Với các dược chất rắn chỉ phát huy tác dụng dưới dạng dung dịch: cần hồ tan trướctrong một dung mơi phân cực tối thiểu, sau đó phối hợp với tá dược khan giống như vớitrường hợp dược chất lỏng. Với các dược chất vừa là chất lỏng bán phân cực, vừa là dược chất rắn,…: tuỳ theotính chất của dược chất, lựa chọn tá dược và phương pháp tiến hành cho phù hợp.* Ví dụ:Thuốc mỡ Dalibour Cơng thức:ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y13 Đồng sulfat0,3 gKẽm sulfat0,5 gNước cất30 mlLanolin khanVaselin50 g100 g Tiến hành: Hoà tan đồng sulfat và kẽm sulfat vào nước trong một dụng cụ thích hợp, lọc. Sau đó có thể tiếp tục theo 2 cách sau:Cho từ từ dung dịch dược chất vào lanolin, khuấy trộn cho hút hết, sau đócho vaselin vào khuấy trộn tới khi đồng nhất.Làm hỗn hợp tá dược khan bằng cách đun chảy lanolin và vaselin, lọc.Để nguội, cho từ từ dung dịch dược chất vào tá dược, khuấy trộn trong dụng cụ,máy thích hợp cho tới khi tạo được thuốc mỡ nhũ tương bền, đồng nhất.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y14 CÂU 9Trình bày kỹ thuật điều chế thuốc mỡ bằng phương pháp nhũ hố với tá dược nhũ tươngchưa có sẵn.Trả lờiĐiều chế thuốc mỡ bằng phương pháp nhũ hoá với tá dược nhũ tương chưa có sẵn* Điều kiện áp dụng: Dược chất: có thể ở trạng thái lỏng hoặc rắn nhưng hoà tan được trong tướng nước hoặctướng dầu trong thành phần nhũ tương. Tá dược: các nhũ tương hoàn chỉnh.Thuốc mỡ tạo thành được gọi là kem, có cấu trúc kiểu nhũ tương N/D hoặc D/N, thuộchệ phân tán dị thể.* Các giai đoạn chính: Hồ tan các dược chất, chất nhũ hoá, chất phụ trong pha dầu hoặc pha nước, tuỳ theotính chất của các chất. Đun tướng dầu khoảng 65 – 70°C, tướng nước cao hơn 3 – 5°C. Cho tướng nước vào tướng dầu hoặc ngược lại tuỳ thuộc vào loại nhũ tương tạo thành làN/D hay D/N. Khuấy trộn trong thiết bị thích hợp cho tới khi nguội và thu được nhũ tươngđồng nhất. Đóng gói, dán nhãn.ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y15 CÂU 10Hãy trình bày đường hấp thu, cơ chế và các giai đoạn của sự hấp thu thuốc qua da.Trả lờiĐường hấp thu, cơ chế và các giai đoạn của sự hấp thu thuốc qua daDược chất được hấp thu qua da chủ yếu theo 2 đường: Qua biểu bì: Qua khe của các tế bào. Xuyên trực tiếp qua tế bào [lớp hàng rào rein]. Qua trung gian của các bộ phận phụ như các lỗ chân lông, tuyến mồ hơi, tuyến bã nhờn.Đường hấp thu qua biểu bì là chình vì bề mặt của nó lớn hơn từ 100 – 1000 lần so với bề mặtcủa lỗ chân lơng.Q trình thuốc hấp thu qua da được thể hiện qua các giai đoạn: Dược chất giải phóng khỏi tá dược [cốt thuốc]. Dược chất thấm qua lớp biểu bì [đặc biệt là lớp sừng]. Dược chất xuyên thấm qua các lớp tiếp theo của da. Hấp thu vào hệ mạch [tại chỗ và phân phối tới các vùng xung quanh hoặc toàn bộcơ thể].Sự hấp thu thuốc qua da là một q trình rất phức tạp, nó phụ thuộc vào sự bảo vệ cơ họccủa da, hoạt tính đặc trưng của dược chất và tá dược sử dụng.Tốc độ hấp thu thuốc qua da của dược chất được xác định bởi: Tốc độ giải phóng dược chất ra khỏi tá dược [cốt thuốc]. Tốc độ thấm của thuốc qua lớp sừng [qua biểu bì]. Tốc độ xuyên thấm của thuốc qua các lớp của da. Tốc độ hấp thu vào hệ mạch của cơ thể.Cơ chế chủ yếu của sự vận chuyển thuốc qua da là sự khuếch tán thụ động, tuân theođịnh luật Fick, nghĩa là số lượng thuốc thấm qua da [với diện tích và bề dày nhất định] làhàm số của gradient nồng độ và hệ số khuếch tán. Có thể biểu diễn bởi phương trình:VD  S  K  cxTrong đó:V: Tốc độ khuếch tán của dược chất.D: Hệ số khuếch tán của các phân từ thuốc trong màng.K: Hệ số phân bố của thuốc giữa màng và mơi trường khuếch tán.S: Diện tích màng [diện tích bề mặt lớp khuếch tản].∆c: Chênh lệch nồng độ giữa hai lớp của màng.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y16 ∆x: Bề dày màng [bề dày của da].Cũng có thể biểu diễn định luật thứ nhất của Fick như sau:JS K m  D  CSK Dvà K P  mDo đó: JS  KP  CSTrong đó:KP: Hệ số thấm của dược chất.JS: Lượng dược chất khuếch tán trong môi trường [hoặc receptor] tại thời điểmnhất định [một đơn vị thời gian với một đơn vị diện tích].CS: Chênh lệch nồng độ thuốc giữa hai lớp màng.D: Hệ số khuếch tán của dược chất.Km: Hệ số phân bố của dược chất.δ: Bề dày màng.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y17 CÂU 11Hãy trình bày sự hấp thu dược chất từ thuốc đạn.Trả lờiSự hấp thu dược chất từ thuốc đạnDo đặc điểm sinh lý riêng, trực tràng có hệ tĩnh mạch dày đặc được chia thành 3 vùng:tĩnh mạch trực tràng dưới, tĩnh mạch trực tràng giữa và tĩnh mạch trực tràng trên. Sau khiđặt vào trực tràng, viên thuốc được chảy lỏng hoặc hoà tan trong niêm dịch, dược chất đượcgiải phóng và hấp thu vào cơ thể theo các đường sau: Đường thứ nhất: Theo tĩnh mạch trực tràng dưới và tĩnh mạch trực tràng giữa quatĩnh mạch chủ dưới rồi vào hệ tuần hồn chung khơng phải qua gan. Đường thứ hai: Theo tĩnh mạch trực tràng trên vào tĩnh mạch cửa, qua gan rồi vàohệ tuần hoàn chung. Đường thứ ba: Theo hệ lympho rồi vào hệ tuần hoàn.Trên thực tế lượng dược chất được hấp thu theo hệ lympho là khơng đáng kể, có thểxem như từ dạng thuốc đạn dược chất được hấp thu vào cơ thể theo 2 đường trên là chủ yếu.Về tỷ lệ dược chất được hấp thu theo mỗi đường nhiều cơng trình nghiên cứu bằngthực nghiệm đã chứng minh rằng: tuỳ thuộc vào vị trí của viên thuốc đặt vào trực tràng,nếu như viên thuốc đặt ở vùng tĩnh mạch trực tràng dưới thì tỷ lệ dược chất được hấp thu theođường thứ nhất là 70% và theo đường thứ hai là 30%, còn nếu như viên thuốc đặt ởvùng tĩnh mạch trực tràng giữa thì tỷ lệ dược chất được hấp thu theo mỗi đường là 50%.Qua đó cho thấy dạng thuốc đạn có nhiều ưu điểm: Có khoảng từ 50 – 70% lượng dược chất sau khi hấp thu được chuyển vào hệ tuần hồnkhơng phải qua gan không bị phân huỷ ở gan trước khi gây tác dụng. Dạng thuốc đạn cịn thích hợp với các dược chất có mùi khó chịu, dễ gây nơn mửakhi uống, các dược chất dễ bị phân huỷ bởi dịch dạ dày hoặc các dược chất bị chuyển hoánhanh ở gan. Dạng thuốc đạn cũng thích hợp với người bệnh là phụ nữ có thai dễ bị nơn khiuống thuốc, trẻ em còn bé rất sợ uống thuốc, trường hợp người bệnh ở trạng thái hôn mêkhông thể uống thuốc.Sự hấp thu dược chất từ dạng thuốc đạn là một quá trình phức tạp, phụ thuộc vàokhá nhiều yếu tố: Các yếu tố sinh học liên quan tới cấu tạo trực tràng: niêm dịch, độ pH của niêm dịchtrực tràng, sự co bóp của trực tràng, hệ tĩnh mạch trực tràng. Các yếu tố dược học liên quan tới: tính chất lý, hoá học của dược chất, tá dược sử dụng,kỹ thuật bào chế và cách dùng.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y18 CÂU 12Hãy trình bày định nghĩa và yêu cầu chất lượng của các dạng thuốc đặt.Trả lời1. Định nghĩa thuốc đặtThuốc đặt là những dạng thuốc phân liều, có thể rắn ở nhiệt độ thường, khi đặt vào các hốctự nhiên của cơ thể thì chảy lỏng hoặc hồ tan trong niêm dịch để giải phóng dược chất nhằmgây tác dụng điều trị tại chỗ hoặc tác dụng toàn thân.Theo Dược điển Việt Nam V tập 2: “Thuốc đặt là dạng thuốc rắn, chứa một hoặcnhiều dược chất, dùng để đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể. Thuốc có thể có tác dụng tại chỗhoặc tồn thân. Khi đặt vào vị trí trên cơ thể, thuốc đặt thường chảy ra, mềm ở thân nhiệt hoặchoà tan dần trong niêm dịch để giải phóng dược chất.”Thuốc đặt là tên gọi chung cho các dạng: thuốc đạn, thuốc trứng và thuốc bút chì. Tuy cóhình thù, kích thước và khối lượng khác nhau nhưng các dạng thuốc này thường đượcxếp chung là thuốc đặt vì giống nhau về cách dùng, thành phần và kỹ thuật bào chế.2. Yêu cầu chất lượng của các dạng thuốc đặt Phải có hình thù, kích thước và khối lượng phù hợp với nơi đặt, sai số về khối lượngtừng viên so với khối lượng trung bình khơng q ± 5%. Mỗi viên thuốc phải chứa lượng dược chất yêu cầu, dược chất phải được phân tánđồng đều trong toàn viên thuốc, mặt cắt của viên thuốc phải đồng nhất và hàm lượngdược chất trong một viên định lượng bằng phương pháp quy định sai lệch không quá 10%so với hàm lượng yêu cầu. Viên thuốc phải có độ bền cơ học đủ để giữ được hình thù trong quá trình bảo quản vàkhi sử dụng có thể dùng tay đặt vào các hốc cơ thể một cách dễ dàng. Phải nhanh chóng chuyển sang thể lỏng sau khi đặt để giải phóng dược chất. Theonhiều tài liệu thời gian biến dạng hồn tồn khơng quá 30 phút với tá dược béo vàkhông quá 60 phút với tá dược thân nước. Phải dịu với niêm mạc nơi đặt và gây được tác dụng điều trị mong muốn.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y19 CÂU 13Hãy trình bày giai đoạn chuẩn bị dụng cụ và nguyên phụ liệu trong điều chế thuốc đặtbằng phương pháp đun chảy đổ khuôn.Trả lờiGiai đoạn chuẩn bị dụng cụ và nguyên phụ liệu trong điều chế thuốc đặt bằng phương phápđun chảy đổ khuôn* Dụng cụ:Ở quy mô bào chế nhỏ thường sử dụng các dụng cụ sau: Dao bằng thép không gỉ, bàn mài hoặc cối chày sứ để làm vụn tá dược và làm mịndược chất. Bát sứ hoặc bát men để đun chảy cách thuỷ tá dược và phối hợp dược chất vào tá dượctrước khi đổ khuôn. Các loại khuôn bằng kim loại: đồng, nhơm hoặc thép khơng gỉ có hình viên thích hợp,có thế tháo lắp dễ dàng để lấy viên thuốc ra khỏi khuôn.Ở quy mô công nghiệp, người ta điều chế thuốc đặt bằng những máy tự động dán vàép khuôn bằng chất dẻo hoặc giấy thiếc có tráng polypropylen, sau đó rót khối thuốc đãđun chảy vào khn bằng những bơm chính xác, hàn kín khn và làm lạnh, cuối cùngin nhãn trên viên thuốc và cắt thành từng vỉ chứa 4, 6, 8,… viên thuốc.Để đảm bảo vệ sinh vô khuẩn các dụng cụ trong bào chế phải sạch, khơ và được tiệt khuẩnbằng các phương pháp thích hợp: sấy ở 140 – 160°C trong thời gian 2 giờ với các dụng cụ bằngkim loại, thuỷ tinh, sứ,… hoặc lau bằng bông cồn với các dụng cụ bằng chất dẻo. Vớikhn thuốc thì sau khi rửa sạch và tiệt khuẩn, phải được bôi trơn trước khi đổ khuôn. Nếuthuốc đặt điều chế bằng tá dược béo thì phải bơi trơn khn bằng dung dịch xà phịng trongcồn, nếu điều chế bằng tá dược thân nước thì phải bơi trơn khn bằng dầu parafin.* Ngun phụ liệu:Khi tính tốn ngun phụ liệu để đảm bảo thu được đúng số lượng viên thuốc cần điều chếthì phải tính dư 10% để trừ hao phần dính dụng cụ.Trường hợp dược chất và tá dược có tỷ trọng khác nhau và lượng dược chất trong một viênlớn hơn 0,05 g, để bảo đảm mỗi viên thuốc chưa đúng lượng chất yêu cầu thì phải dựa vàohệ số thay thế của dược chất với tá dược để tính chính xác lượng tá dược cần lấy.Người ta quy ước gọi hệ số thay thế thuận [HSTT thuận] của dược chất với tá dược là E vàhệ số thay thế nghịch [HSTT nghịch] là F. HSTT thuận [E] của một dược chất với tá dược là lượng dược chất thay thế được 1 gamtá dược về mặt thể tích khi đổ khn. Hay nói một cách khác HSTT thuận của 1 dược chấtvới 1 tá dược là lượng dược chất có thể tích bằng thể tích của 1 gam tá dược đó. HSTT nghịch [F = 1/E] là lượng tá dược có thể tích bằng thể tích của 1 gam dược chất.Các tính lượng tá dược và dược chất cần dùng:ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y20 Ví dụ: Tính nguyên phụ liệu bào chế N viên với công thức 1 viên như sau:Dược chất ABơ cacaoagvừa đủ b gHSTT của A với bơ cacao: EA và FA. Xác định khối lượng khuôn cho 1 viên:Là lượng bơ cacao đổ đầy khn mà khơng có dược chất: b g. Tính khối lượng dược chất:Lượng dược chất để điều chế N viên, tính nguyên liệu dư 10%:mA = a × N × 110%. Tính lượng tá dược bị thay thế bởi dược chất:Có 2 cách tính:Dựa vào HSTT thuận E:Khi đổ khuôn:EA [g] dược chất A thay thế được 1 g bơ cacao.Vậy:mA [g] dược chất A thay thế được x [g] bơ cacao.mA  1EAxDựa vào HSTT nghịch F:Khi đổ khuôn:1 g dược chất A thay thế được FA [g] bơ cacao.Vậy:mA [g] dược chất A thay thế được x [g] bơ cacao.xm A  FA1 Tính lượng tá dược cần dùng: m td  b  N  110%  xNgười ta chỉ tính sẵn HSTT của các dược chất với bơ cacao. Khi đã biết HSTT của1 dược chất với bơ cacao ta có thể tính được HSTT của dược chất đó với các tá dược khác theobiểu thức sau:E2  E1 d1d2Trong đó: E1 là HSTT của dược chất với bơ cacao.E2 là HSTT của dược chất với tá dược khác.d1 là khối lượng riêng của bơ cacao.d2 là khối lượng riêng của tá dược khác.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y21 CÂU 14Hãy trình bày định nghĩa và ưu nhược điểm của thuốc bột.Trả lời1. Định nghĩa thuốc bộtTheo Dược điển Việt Nam V tập 2: “Thuốc bột là dạng thuốc rắn, gồm các hạt nhỏ, khơ tơi,có độ mịn xác định, có chứa một hay nhiều loại dược chất. Ngồi dược chất, thuốc bột cịncó thể thêm các tá dược như tá dược độn, tá dược hút, tá dược màu, tá được điều hương, vị,…Thuốc bột có thể dùng để uống, để pha tiêm hay để dùng ngoài.”Như vậy, cấu trúc cơ bản của thuốc bột là tiểu phân dược chất rắn đã được phân chia đếnkích thước xác định [tức là bột thuốc]. Trong thuốc bột kép, ngoài tiểu phân dược chất rắn,có thể có các dược chất lỏng hay mềm nhưng không được vượt quá tỷ lệ cho phép gâyảnh hưởng đến thể chất khô tơi của thuốc bột.Trong y học cổ truyền, thuốc bột được gọi là “thuốc tán”.2. Ưu, nhược điểm của thuốc bột* Ưu điểm: Kỹ thuật bào chế đơn giản, khơng địi hỏi trang thiết bị phức tạp, dễ đóng gói vàvận chuyển. Thuốc bột chủ yếu đi từ dược chất rắn nên ổn định về mặt hố học, tương đối bền trongq trình bảo quản, tuổi thọ kéo dài, thích hợp với các dược chất dễ bị thuỷ phân, dễ bịoxy hoá, dễ biến chất trong quá trình sản xuất và bảo quản.Hiện nay nhiều loại dược chất khơng bền về mặt hố học thường được bào chếdưới dạng bột pha dung dịch, bột pha hỗn dịch, dùng để uống hay tiêm [bột penicilinpha tiêm, bột erythromycin pha hỗn dịch,…]. Cũng do đi từ dược chất rắn, ít xảy ra tương tác, tương kị giữa các dược chất với nhauhơn trong dạng thuốc lỏng, nên trong thuốc bột dễ phối hợp nhiều loại dược chấtkhác nhau trong cùng một đơn thuốc. Với thuốc bột dùng ngồi, do có khả năng hút dịch tiết, làm khô sạch vết thương,tạo ra được màng che chở cho vết thương nên thuốc bột làm cho vết thương chóng lành. Do có diện tích bề mặt tiếp xúc với mơi trường hồ tan lớn, lại ít bị tác động của cácyếu tố thuộc về kỹ thuật trong quá trình bào chế như đối với viên nén, nang thuốc[tá dược dính, lực nén, nhiệt độ sấy,…], cho nên thuốc bột dễ giải phóng dược chất vàdo đó có sinh khả dụng cao hơn các dạng thuốc rắn khác.* Nhược điểm: Do diện tích tiếp xúc bề mặt lớn, cho nên dễ bị hút ẩm. Khơng thích hợp với các dược chất có mùi vị khó chịu và kích ứng niêm mạcđường tiêu hố.ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QN Y22 CÂU 15Hãy trình bày nguyên tắc bào chế thuốc bột kép.Trả lờiNguyên tắc bào chế thuốc bột képVới thuốc bột kép, kỹ thuật bào chế phải qua 2 giai đoạn theo nguyên tắc sau:* Nghiền bột đơn:Trong một đơn bột kép, các thành phần [bột đơn] được nghiền theo nguyên tắc khi trộnvới nhau, chúng phải đảm bảo được sự phân tán đồng nhất của hỗn hợp bột kép. Cụ thể là: Về khối lượng: dược chất có khối lượng lớn thì nghiền trước, sau đó xúc ra khỏi cối rồinghiền tiếp dược chất có khối lượng ít hơn.Như vậy, dược chất có khối lượng nhỏ nhất sau khi nghiền xong sẽ để lại luôn trong cốiđể bắt đầu trộn bột kép, tránh phải xúc đi xúc lại nhiều lần. Về tỉ trọng: nếu trong thành phần bột kép có các dược chất có tỉ trọng chênh lệch nhauthì dược chất có tỉ trọng lớn cần phải nghiền mịn hơn để giảm bớt khối lượng của tiểu phândược chất, làm cho bột kép dễ trộn thành khối đồng nhất, tránh hiện tượng phân lớp.* Trộn bột kép:Để đảm bảo yêu cầu đồng nhất của bột kép, người ta tiến hành trộn bột theo nguyên tắctrộn đồng lượng: Bắt đầu từ bột đơn có khối lượng nhỏ nhất rồi thêm dần bột có khối lượnglớn hơn, mỗi lần thêm một lượng tương đương với lượng đã có trong cối.Để đảm bảo được nguyên tắc trên, người ta phải bắt đầu trộn từ bột có khối lượngnhỏ nhất, sau đó thêm dần các dược chất có khối lượng lớn hơn. Riêng với các bột nhẹ, người tatrộn sau cùng để tránh bay bụi gây ơ nhiễm khơng khí và hư hao bột dược chất.Quá trình trộn bột kép là quá trình phân tán tiểu phân giữa 2 pha rắn; do đó, tốc độkhuếch tán có thể biểu thị bằng định luật Fick:dW K F  f dtTrong đó: K là hệ số khuếch tán; F là bề mặt tiếp xúc tối đa giữa hai pha rắn; f là bề mặttiếp xúc tại thời điểm t.Để tăng tốc độ khuếch tán, phải tăng cường độ khuấy trộn.Trong sản xuất lô mẻ lớn, thời gian trộn là yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến sự đồng nhấtcủa bột. Thời gian này phụ thuộc vào tính chất của từng loại bột. Nhiều kết quả nghiên cứucho thấy, sau khi bột đã phân tán đồng nhất, nếu kéo dài thời gian trộn, bột lại bị phân lớptrở lại.Rây là biện pháp trộn bột tốt. Dược điển Việt Nam I quy định với lượng bột kép trên 20 g,khi trộn xong phải rây lại để bột kép đồng nhất hơn.Thiết bị và cách trộn có ảnh hưởng đến sự đồng nhất của bột. Trong sản xuất lớn, người tadùng nhiều loại máy trộn khác nhau.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y23 CÂU 16Hãy trình bày định nghĩa và phương pháp bào chế thuốc cốm bằng phương pháp sát hạtướt qua rây.Trả lời1. Định nghĩa thuốc cốmTheo Dược điển Việt Nam V tập 2: “Thuốc cốm hay thuốc hạt là dạng thuốc rắn có dạnghạt nhỏ xốp hay sợi ngắn xốp, thường dùng để uống với một ít nước hay một chất lỏngthích hợp, hoặc pha thành dung dịch, hỗn dịch hay sirơ. Thuốc cốm chứa một hoặcnhiều dược chất, ngồi ra có thêm các tá dược như tá dược độn, tá dược dính, tá dượcđiều hương vị, tá dược màu,…”2. Bào chế thuốc cốm bằng phương pháp sát hạt ướt qua râyLà phương pháp tương đối đơn giản, dễ thực hiện, qua các bước: Trộn bột kép: Tiến hành trộn bột kép dược chất hoặc dược chất với tá dược rắn theonguyên tắc chung. Tạo khối ẩm – xát hạt: Trộn bột kép với tá dược dính lỏng trong thiết bị nhào trộn thích hợp để liên kếtcác tiểu phân bột. Tỉ lệ và loại tá dược dính, thiết bị và thời gian nhào trộn cần được xác định chotừng công thức cụ thể. Nếu muốn xát thành sợi cốm thì mức độ liên kết giữa các tiểu phân bột phải cao hơnxát thành hạt [tạo thành khối dẻo liên kết cao hơn khối ẩm]. Với tá dược dính có độ nhớt cao và thời tiết lạnh, nên đun nóng tá dược dínhtrước khi trộn để dễ trộn đều. Sau khi trộn xong nên để khối ẩm ổn định trong khoảng thời gian thích hợp[30 – 45 phút], rồi xát hạt [hoặc sợi] qua cỡ rây thích hợp [1 – 2 mm]. Sấy hạt – sửa hạt: Tãi hạt ra khay thành lớp mỏng, sấy ở nhiệt độ thích hợp [40 – 70°C]đến hàm ẩm dưới 5%. Sửa hạt qua cỡ rây quy định để loại bỏ bột mịn và cục vón, làm chokích thước hạt đồng nhất hơn.Thuốc cốm thường được đóng gói trong túi thiếc kín theo liều 1 lần dùng. Cốm phahỗn dịch, pha siro có thể đóng nhiều liều trong chai lọ nhựa hay thuỷ tinh chia vạch có chừa lạidung tích để thêm nước khi dùng.ĐỒN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y24 CÂU 17Hãy trình bày định nghĩa, phân loại và ưu nhược điểm của viên tròn.Trả lời1. Định nghĩa viên trònViên trịn là dạng thuốc rắn, hình cầu, được bào chế từ bột thuốc và tá dược dính theokhối lượng quy định, thường dùng để uống. Viên trịn đơng y được gọi là “thuốc hồn”.2. Phân loại viên trịn* Theo nguồn gốc:Viên tròn được chia thành 2 loại: Viên tròn tây y [Pilulae]: chủ yếu bào chế từ các hoá dược, thường có khối lượngtừ 0,1 – 0,5 g. Thuốc hồn: chủ yếu bào chế từ các loại nguyên liệu thảo mộc, khoáng vật dùng theoquan điểm y học cổ truyền. Thuốc hoàn lại chia ra nhiều loại tuỳ theo tá dược dính[hồ hồn, mật hồn, thuỷ hồn, lạp hồn] hoặc tuỳ theo thể chất [hoàn cứng, hoàn mềm].* Theo phương pháp bào chế: Viên chia: được bào chế theo phương pháp chia viên như viên trịn tây y, hồn mềm,hồn sáp. Viên bồi: được bào chế theo phương pháp bồi viên như các loại thuỷ hoàn, hồ hoàn. Ngoài ra cịn có viên nhỏ giọt, bào chế theo phương pháp nhỏ giọt.3. Ưu, nhược điểm viên tròn* Ưu điểm: Kỹ thuật bào chế đơn giản, khơng địi hỏi trang thiết bị phức tạp, do đó dễ áp dụng ởtuyến y tế cơ sở. Là dạng thuốc rắn nên tương đối ổn định về mặt hố học, ít bị biến chất, dễ phối hợpnhiều loại dược chất trong viên Thể tích gọn nhẹ, dễ vận chuyển, bảo quản. Có thể bao ngoài để bảo vệ dược chất, che dấu mùi vị khó chịu hay khu trú tác dụng củathuốc ở ruột.* Nhược điểm: Khó tiêu chuẩn hố về mặt chất lượng và đồng đều về khối lượng. Viên tròn bào chế theo phương pháp chia viên khi bào chế ở quy mơ nhỏ, khó đảm bảovệ sinh. Viên trịn sản xuất theo phương pháp bồi dần mất nhiều thời gian và địi hỏi ngườisản xuất phải có kỹ năng và kinh nghiệm. Thời gian rã của viên tròn thường lâu hơn viên nén.ĐOÀN QUỐC VIỆT – HỌC VIỆN QUÂN Y25