Epoetin alpha và epoetin beta là những erythropoietin người tái tổ hợp, chứa 165 acid amin. Epoetin và erythropoietin tự nhiên hoàn toàn giống nhau về trình tự acid amin và có chuỗi oligosaccharid rất giống nhau trong cấu trúc hydrat carbon. Phân tử của chúng có nhiều nhóm glycosyl nhưng epoetin alpha và epoetin beta khác nhau về vị trí các nhóm glycosyl. Epoetin có tác dụng sinh học như erythropoietin nội sinh và hoạt tính là 129000 đơn vị cho 1 mg hormon.
Sau khi tiêm khoảng 1 tuần, epoetin làm tăng đáng kể tế bào gốc tạo máu ở ngoại vi. Trong vòng 3 đến 4 tuần, hematocrit tăng, phụ thuộc vào liều dùng. Các tế bào gốc [CFU - GM và CFU - mix] bình thường không phải là những tế bào sản xuất hồng cầu. Như vậy, khi được dùng với liều điều trị, epoetin có thể tác dụng lên cả hai dòng tế bào [dòng hồng cầu và dòng tủy bào].
ở người bệnh thiếu máu do thiếu sắt hoặc do mất máu kín đáo, erythropoietin có thể không gây được đáp ứng hoặc duy trì tác dụng.
Erythropoietin không tác dụng khi uống. Dược động học của erythropoietin tiêm dưới da khác với khi tiêm tĩnh mạch và đường dưới da có ưu điểm hơn vì cho phép duy trì với liều thấp hơn. Sau khi tiêm dưới da 12 - 18 giờ, nồng độ trong huyết thanh đạt mức cao nhất. Nửa đời của thuốc sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 5 giờ; còn sau khi tiêm dưới da là trên 20 giờ và nồng độ thuốc trong huyết thanh vẫn giữ ở mức cao cho đến giờ thứ 48. Do đó, cách dùng thuốc kinh điển hiện nay cho phần lớn các chỉ định là một tuần 3 lần. Thuốc chuyển hóa ở một mức độ nhất định và một lượng nhỏ thuốc tìm thấy trong nước tiểu.
Chỉ định
Thiếu máu ở người suy thận, kể cả ở người bệnh phải hay không phải chạy thận nhân tạo.
Thiếu máu do các nguyên nhân khác như bị AIDS, viêm khớp dạng thấp.
Trẻ đẻ non thiếu máu và thiếu máu do hóa trị liệu ung thư gây ra.
Ðể giảm bớt truyền máu ở người bệnh bị phẫu thuật.
Chống chỉ định
Tăng huyết áp không kiểm soát được.
Quá mẫn với albumin hoặc sản phẩm từ tế bào động vật có vú.
Thận trọng
Người bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim.
Người bệnh tăng trương lực cơ mà không kiểm soát được chuột rút, có tiền sử động kinh,
Người bệnh tăng tiểu cầu.
Có bệnh về máu kể cả thiếu máu hồng cầu liềm, các hội chứng loạn sản tủy, tình trạng máu dễ đông.
Dùng erythropoietin cho các vận động viên bị coi là dùng chất kích thích. Thiếu giám sát của thầy thuốc và không theo dõi tình trạng mất nước trong khi thi đấu đòi hỏi dai sức thì dễ xảy ra các hậu quả nghiêm trọng về sự thay đổi độ quánh của máu, có thể gây tử vong.
Tác dụng của erythropoietin bị chậm hoặc giảm do nhiều nguyên nhân như: thiếu sắt, nhiễm khuẩn, viêm hay ung thư, bệnh về máu [thiếu máu thalassemi, thiếu máu kháng trị liệu, tủy xương loạn sản], thiếu acid folic hoặc thiếu vitamin B12, tan máu, nhiễm độc nhôm.
Thời kỳ mang thai
Hình như erythropoietin nội sinh không qua nhau thai để tới thai. Không có bằng chứng nào cho thấy erythropoietin người tái tổ hợp có qua nhau thai và vào thai. Dùng erythropoietin nhân tạo đó không gây nguy hiểm gì cho thai nhi. Vì thiếu máu và cần thiết truyền máu nhiều lần cũng gây nguy cơ đáng kể cho mẹ và thai nhi, nên lợi ích dùng erythropoietin vẫn trội hơn nguy cơ được biết.
Thời kỳ cho con bú
Erythropoietin không bài tiết vào sữa. Không có nguy cơ uống phải thuốc này qua đường sữa đối với trẻ đang bú mẹ.
Tác dụng không mong muốn [ADR]
Tác dụng không mong muốn tương đối nhẹ và thường phụ thuộc vào liều. Tiêm tĩnh mạch hay gây ra tác dụng phụ hơn tiêm dưới da.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, phù, ớn lạnh và đau xương [triệu chứng giống cảm cúm] chủ yếu ở vào mũi tiêm tĩnh mạch đầu tiên.
Tuần hoàn: Tăng huyết áp, huyết khối nơi tiêm tĩnh mạch, cục đông máu trong máy thẩm tích, tiểu cầu tăng nhất thời.
Máu: Thay đổi quá nhanh về hematocrit, tăng kali huyết.
Thần kinh: Chuột rút, cơn động kinh toàn thể.
Da: Kích ứng tại chỗ, trứng cá, đau ở chỗ tiêm dưới da.
Hiếm gặp, ADR